Los análogos de la GnRH producen una fase inicial de estimulación, y su administración continuada se sigue de una regulación a la baja de los receptores de la hormona liberadora de gonadotropinas, con lo que disminuye la liberación de gonadotropinas (hormona foliculoestimulante y hormona luteinizante), lo que determina, a su vez, una inhibición de la producción de andrógenos y estrógenos.
Los análogos de la GnRH se emplean para tratar la endometriosis, la pubertad precoz, la infertilidad, la anemia por fibromas uterinos (junto con los suplementos de hierro), el cáncer de mama y el cáncer de próstata y también antes de la cirugía intrauterina.
En la etapa inicial (1-2 semanas), el incremento en la producción de testosterona puede comportar una progresión del cáncer de próstata. Este "rebrote" tumoral se sigue, en los pacientes vulnerables, de compresión medular, obstrucción ureteral o acentuación del dolor óseo. Si se prevén estos problemas, se recomienda utilizar otros tratamientos (p. ej., orquidectomía) o el uso concomitante de un antiandrógeno; los antiandrógenos deben iniciarse tres días antes del análogo de la GnRH y mantenerse durante tres semanas.
Los antagonistas de la GnRH inhiben la liberación de gonadotropinas. Se utilizan para tratar la infertilidad con técnicas de reproducción asistida. La Unión Europea y los EE.UU. han aprobado un nuevo antagonista de la GnRH que está indicado para el tratamiento de pacientes varones adultos con cáncer de próstata avanzado hormonodependiente.
Este nuevo antagonista está diseñado para hacer frente y bloquear los receptores de la GnRH, lo que sirve para generar una supresión rápida, profunda y sostenida de la producción de la testosterona sin cirugía, evitando finalmente el riesgo de subidas repentinas de dichos niveles. Con los bloqueantes de la GnRH no hace falta disponer de un segundo agente, denominado antiandrógeno, utilizado normalmente para hacer frente a las subidas repentinas (llamadas flare-ups) que suelen producir los agonistas de la GnRH.
