La quimioterapia, o tratamiento farmacológico del cáncer, es compleja y debe estar reservada a los especialistas en Oncología. Los citotóxicos ejercen una actividad anticancerígena, pero también pueden dañar los tejidos sanos. La quimioterapia se puede administrar con intención curativa, para prolongar la vida o para paliar determinados síntomas. La quimioterapia se combina, cada vez más, con la radioterapia o con la cirugía, o bien se aplica como tratamiento neoadyuvante (quimioterapia inicial para reducir el tamaño del tumor primario y hacer que el tratamiento local resulte menos lesivo o más eficaz) o como tratamiento adyuvante (sigue, en este caso, al tratamiento definitivo de la enfermedad primaria, cuando el riesgo de enfermedad metastásica subclínica resulta elevado). Todos los fármacos quimioterapéuticos producen efectos adversos y hay que sopesar bien los posibles efectos beneficiosos frente a la toxicidad aceptable.
Las combinaciones de fármacos citotóxicos suelen resultar más tóxicas que los fármacos aislados pero brindan ventajas frente a algunos tumores, como pueden ser una mayor respuesta, una disminución de las resistencias farmacológicas y una prolongación de la supervivencia. No obstante, la quimioterapia en monoterapia continúa siendo el tratamiento de primera elección para algunos tumores.
