La cladribina es un fármaco citotóxico que está incluido en el grupo de los antimetabolitos, se trata de un análogo de la purina. Los antimetabolitos se incorporan al material nuclear nuevo o se combinan de manera irreversible con enzimas celulares vitales, impidiendo la división normal de la célula.
La cladribina es un profármaco rápidamente absorbido por las células después de su administración parenteral, y se fosforila intracelularmente en el nucleótido activo 2-clorodesoxiadenosina-5'-trifosfato (CdATP) por la desoxicitidina cinasa (dCK). Se observa una acumulación del CdATP activo sobre todo en células con una elevada actividad dCK y baja desoxinucleotidasa, en particular en los linfocitos y otras células hematopoyéticas. Los tejidos no hematológicos no parecen verse afectados, lo que explica la baja incidencia de toxicidad no hematológica de cladribina.
Las indicaciones terapéuticas de la cladribina son las siguientes:
-
Tricoleucemia activa (leucemia de células pilosas)
-
Leucemia linfocítica crónica de las células B (LLC) que no hayan respondido a un tratamiento con un régimen estándar (agente alquilante) o cuya enfermedad haya progresado