Las estatinas son fármacos reguladores de los lípidos plasmáticos. Inhiben de manera competitiva la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa, enzima que interviene en la síntesis del colesterol, sobre todo en el hígado. Reducen la concentración de colesterol LDL (lipoproteínas de baja densidad) con más eficacia que otros fármacos reguladores de los lípidos plasmáticos, pero son menos efectivas que los fibratos en la reducción de la concentración de triglicéridos. Sin embargo, las estatinas reducen los episodios de enfermedad cardiovascular y la mortalidad total, independientemente de la concentración inicial de colesterol.
Las estatinas deben ser consideradas para todos los pacientes, incluso ancianos, con enfermedad cardiovascular sintomática, así como aquellos con enfermedad coronaria o enfermedad arterial obstructiva.
En todos los pacientes mayores de 40 años con diabetes mellitus (de tipos 1 y 2) debe considerarse el tratamiento con estatinas. En pacientes más jóvenes con diabetes, se planteará el tratamiento con una estatina si existe lesión orgánica, control glucémico deficiente (HbA1c mayor al 9%), colesterol HDL (lipoproteínas de alta densidad) bajo y concentración de triglicéridos alta, hipertensión o antecedentes familiares de enfermedad cardiovascular precoz.
Las estatinas también se utilizan para la prevención de los episodios de enfermedad cardiovascular en individuos asintomáticos con un riesgo aumentado. Las estatinas deben emplearse en combinación con medidas de hábitos de vida y otras intervenciones que reduzcan el riesgo cardiovascular. Si la relación de la concentración de colesterol total respecto a colesterol HDL es superior a 6, se considerará el tratamiento con estatinas.