El metabolito activo de leflunomida, A771726, inhibe a la enzima dihidroorotato deshidrogenasa humana y ejerce una actividad antiproliferativa.
Sus indicaciones terapéuticas son las siguientes:
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Artritis reumatoide activa como un FARME (fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad).
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Artritis psoriásica activa.