La lovastatina es un inhibidor específico de la HMG-CoA (3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A) reductasa, la enzima que cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, un paso precoz y limitante en la biosíntesis de colesterol.
Sus indicaciones terapéuticas son las siguientes:
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Hipercolesterolemia primaria cuando la respuesta a la dieta y otras medidas solas ha sido inadecuada.
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Enlentecimiento de la progresión de la aterosclerosis coronaria en pacientes hipercolesterolémicos con cardiopatía coronaria.