La penicilina fue aislada por Fleming a partir de un hongo de la especie Penicillium y es el antibiótico más antiguo, siendo de elección en muchas infecciones. Actúan rompiendo la pared bacteriana y pertenecen al grupo de los betalactámicos.
La forma más simple de las penicilinas es la penicilina G , que se utiliza por vía intravenosa (penicilina G sódica), intramuscular (penicilina G procaína, penicilina G benzatina) u oral (penicilina V). Es de primera elección en las infecciones causadas por estreptococos o en la sífilis. Muchas bacterias, sin embargo, la inactivan produciendo una enzima (betalactamasa).