El raloxifeno actúa como agonista en el hueso y parcialmente sobre el metabolismo del colesterol (descenso del colesterol total y LDL [lipoproteínas de baja densidad]), pero no en el hipotálamo o sobre los tejidos uterino o mamario.
Está indicado para el tratamiento y la prevención de la osteoporosis en las mujeres posmenopáusicas. El raloxifeno reduce el riesgo de fracturas vertebrales, pero no de fracturas de cadera.