El organismo utiliza el colesterol para producir la bilis, un ácido utilizado en el proceso digestivo. Estos medicamentos, las resinas, se unen a la bilis para que no pueda ser utilizada durante el proceso digestivo. El hígado responde produciendo más bilis. Cuanto más bilis produce el hígado, más colesterol necesita y, por consiguiente, queda menos colesterol circulando por la corriente sanguínea.