La simvastatina es una lactona inactiva que se hidroliza a la forma activa ß-hidroxiácido, que es un potente inhibidor de HMG-CoA (3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A) reductasa que cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, paso inicial y limitante de la biosíntesis del colesterol.
Sus indicaciones terapéuticas son las siguientes:
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Hipercolesterolemia primaria.
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Hipercolesterolemia familiar homozigota.
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Prevención cardiovascular.