Se utilizan en el tratamiento de la diabetes mellitus 2 cuando el plan de dieta y ejercicio físico no consiguen controlar los niveles de glucosa en sangre.
Son medicamentos que reducen los niveles de glucosa en sangre a través de diferentes mecanismos. Existen tres grandes grupos:
Sensibilizadores a la insulina propia: biguanidas y glitazonas.
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Biguanidas: actúa inhibiendo la producción hepática de insulina y mejorando la sensibilidad a la insulina. La metformina es la más usada.
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Glitazonas: disminuye la insulinorresistencia a nivel periférico y mejora la concentración de lípidos en sangre. Rosiglitazona y pioglitazona son las más utilizadas.
Estimulantes de la secreción de insulina: sulfonilureas, secretagogos de acción rápida (glinidas) e inhibidores de la dipeptidilpeptidasa IV (gliptinas).
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Sulfonilureas: estimulan la secreción de insulina preformada en el páncreas. Ejemplos son glibenclamida, gliclazida, glimepirida y glipizida.
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Metglinidas: su mecanismo de acción es similar al de las sulfonilureas, pero su semivida es mucho más corta, lo que supone un mejor control de la glucosa posprandial (después de las comidas) con menor riesgo de hipoglucemias. Ejemplos son: repaglinida y nateglinida.
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Gliptinas: actúan inhibiendo a la enzima DPP-IV que tiene como función degradar al péptido intestinal GLP-1, el cual se libera en el intestino ante la llegada de los alimentos, produciendo la liberación de insulina pancreática. Ejemplos son: sitagliptina y vildagliptina.
Reductores de la absorción de la glucosa: inhibidores de las alfaglucosidasas. Su mecanismo de acción consiste en inhibir una enzima (alfaglucosidasa) del intestino delgado que rompe los disacáridos para facilitar su absorción. Por ello se retarda la absorción de los carbohidratos y, por lo tanto, se eleva menos la glucosa después de las comidas. Ejemplos son: la acarbosa y el miglitol.