La rosuvastatina es un inhibidor competitivo y selectivo de la HMG-CoA (3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A) reductasa, la enzima limitante que convierte la HMG-CoA en mevalonato, un precursor del colesterol. El principal lugar de acción de la rosuvastatina es el hígado, el órgano diana para la disminución de los niveles de colesterol. La rosuvastatina aumenta el número de receptores LDL hepáticos en la superficie celular, aumentando la absorción y el catabolismo de las LDL (lipoproteínas de baja densidad), e inhibe la síntesis hepática de las VLDL (lipoproteínas de muy baja densidad), reduciendo así el número total de partículas VLDL y LDL.
Sus indicaciones terapéuticas son las siguientes:
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Hipercolesterolemia primaria (tipo IIa incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigótica) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como tratamiento complementario a la dieta cuando la respuesta obtenida con la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (ejercicio, pérdida de peso) no ha sido adecuada.
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Hipercolesterolemia familiar homocigótica en tratamiento combinado con dieta y otros tratamientos hipolipemiantes (aféresis de las LDL) o si dichos tratamientos no son apropiados.