Los anticolinérgicos se utilizan fundamentalmente por su acción sobre el sistema nervioso periférico y no por su actividad en el sistema nervioso central.
Esta familia de fármacos tiene un efecto relajante sobre el músculo liso, por lo que se utiliza para evitar los espasmos de la vejiga, el intestino y los bronquios; relajar el esfínter del iris; reducir las secreciones gástrica, bronquial y salivar; disminuir la sudoración; y bloquear los impulsos vagales. También se utilizan para controlar las náuseas y los vómitos. No obstante, el principal uso de los anticolinérgicos es para el control de los síntomas en pacientes con asma crónica y sintomatología persistente.
Los anticolinérgicos que actúan sobre el sistema nervioso central en ocaiones se utiliza a bajas dosis para reducir el temblor muscular característico de la Enfermedad de Parkinson. No obstante el hecho de que el uso a largo plazo puede generar adicción y que al retirarlo se recupera el temblor muscular ha llevado a que cada vez se utilicen menos estos medicamentos en el tratamiento de la Enfermedad de Parkinson.